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心安學堂:💊 抗組織胺藥物的鎮靜程度排名與作用機轉解析

常常碰到病人說,醫師開比較不會想睡覺的藥給我,究竟什麼是比較不會想睡覺的藥?作用機轉又是什麼?這裡來跟大家說明一下。

抗組織胺(Antihistamines)是一類常用於治療過敏性鼻炎、蕁麻疹、動暈症等症狀的藥物。其作用機轉主要透過阻斷組織胺(Histamine)與受體結合,減少過敏反應。然而,部分抗組織胺會導致明顯的鎮靜效果,以下為詳細介紹與鎮靜程度排名。

🧪 抗組織胺的作用機轉

組織胺是一種參與過敏反應與中樞神經傳導的化學物質,主要作用在 H1受體 與 H2受體:

H1受體:與過敏反應(如流鼻水、打噴嚏、皮膚搔癢)相關,並與中樞神經系統有關,影響清醒與睡眠。

H2受體:主要位於胃部,與胃酸分泌相關。

抗組織胺藥物透過抑制H1受體來減少過敏症狀,但也可能穿透血腦屏障進入中樞神經系統,進一步抑制清醒狀態,導致鎮靜效果。

🥱 抗組織胺鎮靜程度排名

抗組織胺可分為 第一代 與 第二代,其中第一代藥物較容易穿透血腦屏障,因此鎮靜效果較明顯。

第一代抗組織胺(鎮靜效果強烈)

Diphenhydramine(苯海拉明) – 鎮靜效果極強,常用於助眠藥或感冒藥配方。

Promethazine(苯噻嗪) – 用於暈車與過敏反應,鎮靜效果強。

Chlorpheniramine(氯苯那敏) – 常用於感冒藥,鎮靜效果中等。

Hydroxyzine(羥嗪) – 用於焦慮與過敏反應,鎮靜效果中等偏強。

Meclizine(美克洛嗪) – 常用於治療動暈症,鎮靜效果中等。

第二代抗組織胺(低鎮靜效果)

Loratadine(氯雷他定) – 常用於過敏性鼻炎,鎮靜效果低。

Cetirizine(西替利嗪) – 相較於氯雷他定稍微較高的鎮靜效果。

Fexofenadine(非索非那定) – 鎮靜效果極低,常見於長效抗過敏藥。

Bilastine(必利停錠、倍抗敏錠)– 鎮靜效果極低,常見於長效抗過敏藥。

⚙️ 為什麼第一代鎮靜效果較強?

關鍵差異:穿透血腦屏障能力

第一代抗組織胺:親脂性高,容易穿透血腦屏障,影響中樞神經系統,導致嗜睡與鎮靜效果。

第二代抗組織胺:親脂性低,較難穿透血腦屏障,因此較少引起嗜睡。

✅ 抗組織胺的使用建議

適合鎮靜效果的使用情境

失眠輔助用藥(如Diphenhydramine)

暈車與動暈症(如Meclizine, Promethazine)

嚴重過敏反應(如Hydroxyzine)

適合日常過敏控制

極低鎮靜:Bilastine、Fexofenadine

低鎮靜:Loratadine, Fexofenadine

稍有鎮靜:Cetirizine

⚠️ 使用抗組織胺需注意事項

避免與酒精併用:可能加重中樞神經抑制效果。

駕駛與操作機械:服用第一代抗組織胺後,建議避免高風險活動。

老年人慎用:較易導致迷走神經過度抑制與跌倒風險。

💡 結論 抗組織胺藥物的鎮靜效果主要取決於是否能穿透血腦屏障。第一代藥物如Diphenhydramine鎮靜效果較強,適用於短期助眠與動暈症控制。而第二代如Bilastine等適合長期控制過敏反應且不易嗜睡。選擇藥物時,應根據個人需求與使用情境選擇合適的藥物。

資料來源:

1.Int. J. Mol. Sci. 2019, 20(1), 213; https://doi.org/10.3390/ijms20010213

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